Estatina

Las estatinas son fármacos usados para disminuir el colesterol en pacientes con hipercolesterolemia que tienen riesgo de sufrir eventos cardiovasculares.

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Historia

Lovastatina y mevastatina fueron las primeras estatinas aisladas. Se obtuvieron de los hongos Aspergillus terreus y Penicillium citrinum respectivamente, a finales de los 1970.

Miembros

• Atorvastatina
• Cerivastatina, retirada del mercado el 2001 por el laboratorio fabricante (Bayer) debido a su asociación con efectos adversos serios, especialmente al ser usada en combinación con fibratos.
• Fluvastatina
• Lovastatina
• Mevastatina, no se utiliza en medicina por su toxicidad.
• Pravastatina
• Rosuvastatina
• Simvastatina

Usos

Las estatinas actualmente son los fármacos que más pueden reducir el colesterol LDL, sin embargo, son menos efectivos que los fibratos en reducir los triglicéridos y aumentar el colesterol_HDL. Actualmente son un pilar fundamental en la prevención primaria y secundaria de la enfermedad coronaria isquémica y el infarto agudo de miocardio. También se están investigando sus acciones en otros campos de la medicina, como antiinflamatorio, antineoplásico, antiretroviral (especialmente contra el SIDA) y en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer

Grupos

Podemos dividir las estatinas en dos grupos:

• Naturales (obtenidas por fermentación) y derivadas: lovastatina, mevastatina, simvastatina y pravastatina
• Sintéticas: fluvastatina, atorvastatina, cerivastatina y rosuvastatina

Al parecer, las estatinas naturales son más efectivas en reducir el colesterol cLDL que las sintéticas.

La dosis mínimas eficaces de las estatinas en la prevención de la enfermedad cardiovascular son:

• fluvastatina 20 mg/día
• atorvastatina 10 mg/día
• simvastatina 20-40 mg/día
• lovastatina 20–40 mg/día
• pravastatina 40 mg/día.

Estas dosis consiguen un 20% de reducción del cLDL (colesterol de las lipoproteínas de baja densidad) en los ensayos clínicos.

Modo de acción

  Las estatinas actúan inhibiendo competitivamente la enzima 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzimaA (HMG-CoA) reductasa, una enzima clave en la síntesis de colesterol. Esto se explica debido al gran parecido estructural que exhiben estos fármacos con el sustrato de la enzima: el HMG-CoA.

Otros efectos

Las estatinas además poseen otras acciones farmacológicas que son objeto de estudio en la actualidad. Hay cuatro mecanismos por los cuales las estatinas podrían prevenir las enfermedades cardiovasculares:

1. Mejorando la función endotelial
2. Modulando la respuesta inflamatoria
3. Estabilizando la placa de ateroma
4. Previniendo la formación del trombo

También son muy importantes en el tratamiento de la Arteriosclerosis, pudiendo revertir el proceso inflamatorio del endotelio.

Las estatinas pueden causar efectos secundarios como lesiones musculares y en una baja probabilidad causar daño a los riñones y otros órganos.

Efectos negativos

La investigación, publicada en el número del 31 de julio de 2007 en el Journal of the American College of Cardiology, ha sacado a la luz otra sorprendente asociación epidemiológica: los bajos niveles de colesterol malo se asocian con un mayor riesgo de cáncer. Los investigadores pretendían averiguar por qué las estatinas usadas para bajar el colesterol producen algunos efectos secundarios, en especial la lesión de las células hepáticas y musculares, y se encontraron con un caso adicional de cáncer por cada 1.000 pacientes con bajos niveles de colesterol LDH, en relación con las personas con niveles de colesterol superiores. Aunque está por demostrar que la reducción del colesterol produzca cáncer, este estudio plantea al menos algunas dudas sobre el buen uso de las estatinas.

Enlaces externos

• En MedlinePlus puedes encontrar más información sobre Estatina