Inhibidores selectivos de la COX-2

Los inhibidores de la ciclooxigenasa 2 (COX-2) son antiinflamatorios no esteroideos (AINE) tan eficaces como el ácido acetilsalicílico, pero con menores efectos secundarios.   Los AINEs clásicos actúan inhibiendo principalmente a la enzima ciclooxigenasa (COX) de modo no selectivo, inhiben por tanto los 2 subtipos: COX-1 Y COX-2.

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Fundamento

Ambas enzimas poseen características y funciones diferentes, por ello al ser bloqueadas, el resultado es distinto en cada una:

• Bloqueo de la COX-1: efectos secundarios gastrointestinales, renales, plaquetarios (potencian la fibrinólisis).
• Bloqueo de la COX-2: Bloquea mecanismos de la inflamación, reduciendo así la respuesta inflamatoria, dolorosa y febril.

La COX-1 tiene efecto citoprotector, por ello al inhibirse perdemos esa protección, lo cual es perjudicial. Al inhibir la COX-2 sin inhibir la COX-1 se logra la permanencia de sus funciones protectoras, evitando los efectos adversos. Estos inhibidores cumplen sus efectos antiinflamatorios, antipiréticos y analgésicos con una alta efectividad y con mayor perfil de seguridad que los AINEs tradicionales.

Desaparecen así complicaciones secundarias a la toma de AINEs clásicos como la gastritis o las úlceras.

Clasificación de los AINEs

AINEs clásicos

Inhibidores de COX-1 y COX-2.

Ejemplos de AINEs clásicos: piketoprofeno, naproxeno, ibuprofeno, ketoprofeno, diclofenaco, piroxicam, tenoxicam...

AINEs selectivos

Inhibidores específicos de COX-2.

Ejemplos de AINE´s selectivos: rofecoxib, celecoxib, parecoxib, etoricoxib y valdecoxib.

Algunos los llaman las "SuperAspirinas".

• • • Los AINES inhibidores de la COX-2 fueron retirados del mercado en 1999 en Finlandia debido a que se descubrió que producían efectos serios de hepatoxicidad, mientras que en España se retiraron en 2002. La FDA ha descartado estos medicamentos y la práctica clínica indica que los AINES clásicos siguen siendo la mejor opción.

Se cree que las industrias farmaceúticas responsables de la fabricación de los AINES inhibidores de la COX-2 no presentaron la información completa de sus investigaciones respecto a los efectos adversos de los mismos debido a competencias que incluían intereses financieros.