Irbesartán



Irbesartán

Aviso médico

Nombre (IUPAC) sistemático
2-butil-
3-[p-(o-1H-tetrazol-5-ilfenil)benzil]-
1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-4-ona
Identificadores
Número CAS 138402-11-6
Código ATC C09CA04
PubChem 3749
DrugBank APRD00413
Datos químicos
Fórmula C22H23N6ClO 
Peso mol. 428.53 mg/dl
SMILES CCCCC1=NC2(CCCC2)C(=O)
N1Cc1ccc(cc1)c1ccccc1c1n[nH]nn1
Farmacocinética
Biodisponibilidad 60-80%
Metabolismo Hepática (CYP2C9)
Vida media 11–15 horas
Excreción Renal 20%, fecal 65%
Consideraciones terapéuticas
Cat. embarazo

D(AU) D(Estados Unidos) D

Estado legal



S4 (Au), POM (UK), ℞-solo (U.S.A.)

Vías adm. Oral

El Irbesartán es un medicamento usado con frecuencia en el tratamiento de la hipertensión arterial. Su acción sobre la presión arterial la ejerce como antagonista del receptor de la enzima angiotensina II, es un antagonista no-peptídico con efectos de larga duración.[1]

Farmacología

El irbesarán tiene una vida media plasmática entre 10 y 15 horas—a diferencia del Valsartán y Losartán que son drogas de la misma clase con vidas medias de 6-9 horas y de 2-3 horas respectivamente. El irbesartán no tiene metabolitos activos y tiende a estar unido a proteínas en un 90%. El medicamento es absorbido con rapidéz después de su administración oral y seguidamente presenta una biodisponibilidad entre el 60 y 80%, la mayor en esta clase de medicamentos—Losartán y Valsartán tienen una biodisponibilidad menor del 25%. Después de su administración oral, los niveles plasmáticos de la droga alcanzan un máximo de concentración en dos horas.

El irbesartán sufre metabolismo hepático via conjugación por glucuronidas y oxidación principalmente por el citocromo P450 2C9. A pesar del metabolismo por CYP2C9, los fármacos warfarina y digoxina no tienen efecto sobre el metabolismo del irbesartán. [1] Como se ha descrito, no se han identificado metabolitos activos de este medicamento. Los esudios sobre la eliminación del fármaco demuestran que despues de la administración de 150 mg de irbesarán, 20% es excretado por vía renal y aproximadamente un 30% por vía biliar.

Función

Como todo antagonista de los receptores de la angiotensina II, el irbesartán está indicado en el tratamiento de la hipertensión arterial. Puede también retardar la progresión de una nefropatía diabética y se indica para la reducción de la progresión de la enfermedad renal en pacientes con diabetes mellitus tipo 2,[2] la hipertensión y microalbuminuria de >30 mg/24 horas o proteinuria de >900 gr/24 horas.[3]

Los efectos antihipertensivos del irbesartán se empiezan a apreciar dentro de dos semanas del comienzo del tratamiento, con un máximo efecto que ocurre entre las semanas 2 y 6. Los efectos sobre la presión arterial son dependientes de la dosis entre 75 y 300 mg. Por lo general, el irbesartán se administra en conjunto con el diurético tiazida hidroclorotiazida con un mayor efecto reduciendo la presión arterial, con una eficacia similar a la del enalapril.[1]

Referencias

  1. a b c [Angiotensin II-Receptor Antagonists: An Overview http://www.medscape.com/viewarticle/406895_3] (artículo completo en inglés) Am J Health-Syst Pharm 57(13):1231-1238, 2000. © 2000 American Society of Health-System Pharmacists.
  2. Lewis EJ, Hunsicker LG, Clarke WR, Berl T, Pohl MA, Lewis JB, Ritz E, Atkins RC, Rohde R, Raz I; Collaborative Study Group. (2001). "Renoprotective effect of the angiotensin-receptor antagonist irbesartan in patients with nephropathy due to type 2 diabetes.". N Engl J Med 345 (12): 851-60. DOI:10.1056/NEJMoa011303.
  3. Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006. ISBN 0-9757919-2-3
 
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