Un agonista de los receptores muscarínico es un agente que inhiben competitivamente la actividad del receptor muscarínico, localizados mayormente en el músculo liso de algunos órganos y glándulas. La mayoría son sintéticos, pero los alcaloides de belladonna, como la escopolamina y la atropina son extractos naturales.
Conocimientos adicionales recomendados
Mecanismo
Los antimuscarínicos son anticolinérgicos actúan sobre los receptores muscarínicos, por ejemplo, en las vías aéreas, bloqueando la eficáz contracción del músculo liso produciendo broncodilatación e inhibiendo la secresión de moco en respuesta a la estimulación vagal.[1] Así, de acuerdo al mecanismo de acción, los antimuscarínicos pueden ser:
- Bloqueantes directos de los receptores muscarínicos;
- Inhibidores de la síntesis de colina, bien sea por inhibición de la captación de colina o por inhibición de la enzima colina-acetil transferasa;
- Inhibidores de la liberación de acetilcolina.
Tabla comparativa
| Agente
| Nombre comercial
| Mecanismo[2]
| Uso clínico[2]
| Efectos adversos[2]
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| Atropina (D/L-Hiosciamina)
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| Antagonista no selectivo, estimulación del SNC
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Escopolamina
(L-Hioscina)
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| Antagonista no selectivo, deprime el SNC
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- igual que la atropina
- mareos
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| Bromuro de ipratropio[1]
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| Antagonista no selectivo, sin inhibición de excreción mucociliar
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| Tropicamida[3]
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| Antagonista no selectivo de corta duración, depresión del SNC
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- produce midriasis y cycloplegia en diagnósticos
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- puede causar hipertensión ocular
- visión borrosa
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| Pirenzepina
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| Agonista selectivo de Receptor muscarínico M1[4]
- inhibie secreción gástrica
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| (menor que los no-selectivos)
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| Difenhidramina
| Benadryl
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| Dimenhidrinato
| Dramamina
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| Diciclomina
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| Flavoxato
| Urispas
| Dolor al orinar[5]
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| Vómitos, visión borrosa
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| Oxibutinina
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| Tiotropium
| Spiriva
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| Ciclopentolato
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| Antagonismo no-selectivo de corta duración, depresión del SNC
|
- produce midriasis y cycloplegia en diagnósticos
|
- puede causar hipertensión ocular
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| Metonitrato de atropina
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| Antagonismo no-selectivo, bloquea transmisión en los gánglios
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| Trihexifenidil
| Artane
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| Tolterodina
| Detrusitol
| Síndrome de vejiga hiperactiva[6]
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| Solifenacina
| Vesicare
| Síndrome de vejiga hiperactiva[6]
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| Darifenacina
| Enablex
| Síndrome de vejiga hiperactiva[6]
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| Benztropina
| Cogentin
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| Delirio
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Referencias
- ↑ a b Pontificia Universidad Javeriana - Departamento de Ciencias Fisiológicas. Tratamiento del Asmático (en español). Último acceso 11 de abril, 2008.
- ↑ a b c Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. Page 147
- ↑ SILVA, Danielle Britto Miranda, ALLEMANN, Norma and MELLO, Paulo Augusto de Arruda. Effect of mydriatic and cycloplegic drugs in glaucomatous and nonglaucomatous eyes using ultrasound biomicroscopy. Arq. Bras. Oftalmol. [online]. 2000, vol. 63, no. 4 [citado 2008-04-12], pp. 323-327. Disponible en inglés. ISSN 0004-2749. doi: 10.1590/S0004-27492000000400014
- ↑ MISLE, AJ, BRUGES, G, DE HERRERA, VN et al. G-Protein-Dependent Antagonists Binding In M3 mAchR from Tracheal Smooth Muscle. AVFT. [online]. abr. 2001, vol.20, no.2 [citado 12 Abril 2008], p.143-151. Disponible en la World Wide Web: [1]. ISSN 0798-0264.
- ↑ MedlinePlus (enero 2004). Flavoxato (en español). Consultado el 12 de abril, 2008. «El flavoxato se usa para aliviar el dolor al orinar, la necesidad de orinar con frecuencia o por la noche, síntomas que podrían ser provocados por infecciones de la próstata, vejiga o los riñones. El medicamento funciona al relajar los músculos que participan en la acción de orinar. Sin embargo, el flavoxato no es un antibiótico; no cura las infecciones.»
- ↑ a b c CUE BRUGUERAS, Manuel. Advances in diagnosis and treatment of the patient with hyperactive bladder/incontinence. Rev Cubana Farm. [online]. Jan.-Apr. 2006, vol.40, no.1 [cited 12 April 2008], p.0-0. Available from World Wide Web: [2]. ISSN 0034-7515.
Enlaces externos
- http://cvpharmacology.com/antiarrhy/atropine.htm
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