Isotretinoína

La isotretinoína (DCI) es un medicamento usado y recomendado únicamente para el tratamiento del acné severo o quístico. También es usado para la prevención de ciertos cánceres de piel. Es un retinoide derivado de la vitamina A que se encuentra en pequeñas cantidades naturales en el cuerpo.

La isotretinoína oral está etiquetada con varios nombres comerciales diferentes, conocidos como Accutane o Roaccutane o Acnemin, mientras que la isotretinoína tópica es comúnmente etiquetada con los nombres comerciales Isotrex o Isotrexin.

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Historia

Antes del desarrollo de la isotretinoína, el acné severo era tratado a través de antibióticos como las tetraciclinas y la eritromicina. Mientras estos medicamentos han demostrado su eficacia, sólo combaten uno de los factores que generan el acné, la bacteria Propionibacterium acnes. Los antibióticos se han vuelto menos efectivos con el tiempo debido a la proliferación de variedades más resistentes de la bacteria.

Inicialmente, un tratamiento efectivo para el acné consistía en altas dosis de vitamina A. En altos niveles (hasta de 500.000 IU al día) se observan efectos como la baja producción de sebo y resequedad en el pelo. Sin embargo la vitamina también tiene otros efectos secundarios indeseables que evitaron su uso generalizado.

El desarrollo de la isotretinoína (derivada del ácido retinoico) y su lanzamiento en 1982 por Roche fue un gran avance en el tratamiento del acné. El compuesto sintético proveía un beneficio terapéutico superior a la vitamina A a la vez que producía menos efectos secundarios. En febrero de 2002 las patentes de Roche sobre la Isotretinoína expiraron y hoy en día existen otras compañías que proveen sus propias versiones del medicamento.

Actualmente la Isotretinoína se suele prescribir después de que otros tratamientos no han logrado resultados. El tratamiento del acné usualmente comienza con el uso de medicamentos tópicos (peróxido de benzoilo, adapalene), seguido por antibióticos orales y finalmente el tratamiento con Isotretinoína; esto porque a pesar de ser menos efectivos, los otros tratamientos presentan menos efectos secundarios y un costo menor.

Farmacodinámica

la Isotretinoína, principio activo de Roaccutan, es un estereoisómero del ácido todo-transretinoico (tretinoína). Es muy eficaz en la terapéutica del acné porque actúa sobre todos los factores etiológicos de la enfermedad: producción de sebo,comedogénesis,colonización del conducto con P.acnes. El mecanismo exacto de acción de Roaccutan no ha sido aún esclarecido en detalle, pero se ha establecido que la mejoría observada en el cuadro clínico de el acné severo está asociada con la suspensión relacionada con la dosis de la actividad de la glándulas sebáceas. Por otra parte, se ha establecido el efecto antiinflamatorio dérmico de la isotretinoína

Farmacocinética

La Isotretinoína oral se absorbe mejor cuando se administra después de una comida rica en grasa, esto debido a su liposolubilidad; de acuerdo a estudios realizados, se concluye que puede llegar a ser del doble. Se han detectado al menos 3 metabolitos como resultado de la ingesta de isotretinoína: 4-oxo-isotretinoína, ácido retinóico y el ácido 4-oxo-retinóico. Además, la Isotretinoína se oxida de manera irreversible en 4-oxo-isotretinoína. Estos metabolitos son excretados a través de la orina y las heces, por partes aproximadamente iguales. La isotretinoína tiene una semivida de eliminación terminal de alrededor de 19 horas mientras que para la 4-oxo-isotretinoína es de 29 horas.

Teratogenicidad

La Isotretinoína es un medicamento teratógeno por lo que existe un alto riesgo de causar malformaciones al feto en el caso en el que el paciente quede en embarazo mientras se encuentra bajo el tratamiento. No se han registrado efectos teratógenos a raíz de las concentraciones del medicamento en el semen de los pacientes.

En general, las farmacéuticas recomiendan realizar pruebas de embarazo mensualmente en el caso de las mujeres en riesgo de quedar en embarazo.

De igual manera, los pacientes tratados con Isotretinoína no deben donar sangre debido al riesgo que existe de que se haga una transfusión a una mujer en embarazo.

Advertencias y contraindicaciones

El tratamiento con Isotretinoína oral es largo, molesto y con muchos efectos secundarios, algunos de los cuales pueden ser severos en algún momento del tratamiento.

• Sequedad generalizada: en todo el cuerpo pero en particular la cara (sobre todo nariz, entrecejo y orejas) suele ser muy afectada, descamándose a veces de forma agresiva.
• Sangrado de nariz: no es raro que la sequedad propicie el sangrado nasal cuando nos sonamos la mucosidad o espontáneamente por la excesiva sequedad.
• Sequedad de labios: quizá el que nunca falta. La sequedad de labios dura todo el tratamiento y es a intervalos intensa o muy intensa, llegando a partirse y sangrar.
• Dolores en articulaciones y músculos: es otro efecto común, sobre todo los dolores en la zona inferior de la espalda (lumbalgias).
• Brotes "fulminantes": no es raro que en los primeros meses de tratamiento se produzca un empeoramiento repentino de la enfermedad, en el caso del acné, un aumento de granos exagerado. Por lo general estos brotes aparecen de repente y se van de la misma manera.
• Manchas en la piel: la isotretinoína provoca fotosensibilidad, así que a veces una exposición al sol directo produce manchas aunque a veces aparecen sin dicha exposición.
• Sarpullido: es común en el inicio del tratamiento y suele aparecer en las manos de forma repentina y en brazos en menor probabilidad.
• Depresión: algunos expertos creen en la posibilidad remota de que la isotretinoína cause depresión. Sin embargo otros afirman que la depresión puede deberse al empeoramiento inicial que suele experimentar el paciente, que le hace pensar que no mejorará.
• Sangrado de encías: en algunos casos se experimenta un hinchazón de encías y una mayor facilidad para el sangrado, no obstante este efecto es poco probable.
• Sequedad de ojos: sobre todo molesta, es muy normal padecerla durante todo el tratamiento. Los pacientes que utilizan lentillas de contacto deben reducir su uso e incluso en raros casos dejar de utilizarlas.

Todos estos efectos secundarios son totalmente normales y desaparecen por completo después de acabar el tratamiento con isotretinoína. Para que sea efectivo, nunca se debe abandonar el tratamiento y hay que continuar con él hasta el final. El tratamiento con isotretinoína es difícil en su curso, pero aún así excelente en su resultado.

Enlaces externos

• Isotretinoína - Biblioteca Nacional de Medicina de EEUU