Carbamazepina

Carbamazepina (vendido bajo las marcas Biston, Calepsin, Carbatrol, Epitol, Equetro, Finlepsin, Sirtal, Stazepine, Tegretol, Telesmin, Timonil) es un medicamento antiepiléptico y estabilizador del ánimo, usado principalmente para el tratamiento de la epilepsia y desorden bipolar. En ocasiones también se utiliza para tratar la Esquizofrenia y neuralgia del trigémino.

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Mecanismo de acción

No se conoce con exactitud su mecanismo de acción, aunque se sabe que actúa sobre los canales de Sodio. Como anticonvulsivo, se supone que realiza una depresión del núcleo ventral anterior del tálamo. Como antineurálgico, se cree que actúa sobre el Sistema nervioso Central, disminuyendo la trasmisión sináptica, la cual da lugar a la descarga neuronal.

Propiedades

Derivado triciclito del iminostilbeno. Es similar de manera estructural con fármacos psicoactivos como la Imipramina, la clorpromazina y la maprotilina, compartiendo algunas características con la fenitoina, clonazapan y el fenobarbital.

Tiene un alta unión a proteínas (entre el 55% y el 59% en niños y 76% en adultos), por lo que tiene múltiples interacciones medicamentosas. Se metaboliza en el hígado, generando el metabolito carbamazepina-10,11-epóxido. Su eliminación se realiza por vía renal (72%).

Su inicio de acción varia dependiendo del paciente, variando en el caso de anticonvulsivo entre algunos días y varios meses. En el caso de antineurálgico, su inicio varía entre 24 y 72 horas.

Efectos secundarios

Visión borrosa, cefalea continua, aumento de la frecuencia de crisis convulsivas, somnolencia y debilidad, se ha observado en menor número; hiponatremia. bradicardia, respiración dificultosa, disartria, rigidez, temblor, alucinaciones visuales, heces pálidas, hemorragias o hematomas, fiebre, adenopatías, linfadenopatías y parestesias.

Historia

La carbamazepina fue descubierta por el químico Walter Schindler de J.R. Geigy AG (en la actualidad parte de Novartis) en Basilea, Suiza, en 1953. Schindler logro sintetizar la droga en 1960 antes que sus efectos antiepilépticos fuesen descubiertos.

Se comercializo inicialmente para tratar la neuralgia del trigémino en 1962 y se comenzó a usar como antiepiléptico en Reino Unido en el año 1965 y fue tan solo en 1972 que fue aprobado con esta indicación en los Estados Unidos.

Referencias

• W Schindler and F Häfliger, Über derivate des iminodibenzyls, Helvetica Chimica Acta 1954, 37:472-483

Enlaces externos

• Carbatrol website
• TA warning
• Carbamazepine overview from PsychEducation.org
• U.S. Patent 2,948,718, August 1960