Aminoglucósido



Los aminoglucósidos son antibióticos bactericidas que actúan a nivel de ribosomas en el subunidad 30S bacteriana, y por ende, a nivel de síntesis de proteínas. Son, junto con los beta-lactámicos, uno de los pilares básicos de la moderna quimioterapia.

Tabla de contenidos

Química

Están formados por una base nitrogenada unida a aminoazúcares. Destacan:

Propiedades generales comunes

  • Tienen carácter básico.
  • Tienen efecto bactericida.
  • Necesidad de la presencia de oxígeno en el medio para entrar en la célula.
  • Farmacocinéticas: no se aborben intestinalmente (Admistración por via parenteral). Se eliminan por filtración glomerular.
  • Riesgo de Nefrotoxicidad (Gentamicina) y Ototoxicidad (Estreptomicina).
  • No tienen ninguna indicación como monoterapia.

Mecanismo de Acción

Inhiben la síntesis proteica actuando sobre la unidad 30S de los ribosomas. A pesar de actuar sobre la síntesis proteica, por lo que se tendería a clasificar como bacteriostáticos, su efecto es tan potente y de forma irreversible en la subunidad 30S, que son considerados como bactericidas.

Resistencia ante los Aminoglucósidos

  • Producción de enzimas inactivantes, en plásmidos. 13 enzimas. Ej.: fosfotransferasas, acetilasas y adenilasas.
  • Disminución de la entrada del antibiótico.
  • Alteración de las proteínas ribosómicas diana.

Espectro Antibacteriano

  • Bacterias Aerobias, Gram-negativas y algunas Gram-positivas
  • Sinergismo con penicilinas. Ej.: Ampicilina + Gentamicina.
  • Estreptomicina Vs. Mycobacterium tuberculosis.

Indicaciones

  • Sepsis de origen desconocido, urinario (Gentamicina), biliar o intestinal.
  • Fiebre en pacientes neutropénicos (Pseudomonas).
  • Infecciones por Pseudomona aeruginosa (Tobramicina).
  • Infecciones severas donde ya han fracasado otros antibióticos. (Amikacina).

Efectos Adversos

  • Nefrotoxicidad: elevación de la creatinina y la urea. Es reversible. Conveniente controlar la dosis del medicamento. El más nefrotóxico: Gentamicina.
  • Ototoxicidad: alteran neuronas sensitivas de las ramas coclear y/o vestibular del VIII par craneal. Generalmente reversible. El más ototóxico: Estreptomicina.


Incluyen la amikacina, gentamicina, kanamicina, neomicina, netilmicina, paromomicina, estreptomicina y tobramycina.

 
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