Aminoglucósido

Los aminoglucósidos son antibióticos bactericidas que actúan a nivel de ribosomas en el subunidad 30S bacteriana, y por ende, a nivel de síntesis de proteínas. Son, junto con los beta-lactámicos, uno de los pilares básicos de la moderna quimioterapia.

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Química

Están formados por una base nitrogenada unida a aminoazúcares. Destacan:

• Estreptomicina
• Neomicina
• Gentamicina
• Tobramicina
• Amikacina

Propiedades generales comunes

• Tienen carácter básico.
• Tienen efecto bactericida.
• Necesidad de la presencia de oxígeno en el medio para entrar en la célula.
• Farmacocinéticas: no se aborben intestinalmente (Admistración por via parenteral). Se eliminan por filtración glomerular.
• Riesgo de Nefrotoxicidad (Gentamicina) y Ototoxicidad (Estreptomicina).
• No tienen ninguna indicación como monoterapia.

Mecanismo de Acción

Inhiben la síntesis proteica actuando sobre la unidad 30S de los ribosomas. A pesar de actuar sobre la síntesis proteica, por lo que se tendería a clasificar como bacteriostáticos, su efecto es tan potente y de forma irreversible en la subunidad 30S, que son considerados como bactericidas.

Resistencia ante los Aminoglucósidos

• Producción de enzimas inactivantes, en plásmidos. 13 enzimas. Ej.: fosfotransferasas, acetilasas y adenilasas.
• Disminución de la entrada del antibiótico.
• Alteración de las proteínas ribosómicas diana.

Espectro Antibacteriano

• Bacterias Aerobias, Gram-negativas y algunas Gram-positivas
• Sinergismo con penicilinas. Ej.: Ampicilina + Gentamicina.
• Estreptomicina Vs. Mycobacterium tuberculosis.

Indicaciones

• Sepsis de origen desconocido, urinario (Gentamicina), biliar o intestinal.
• Fiebre en pacientes neutropénicos (Pseudomonas).
• Infecciones por Pseudomona aeruginosa (Tobramicina).
• Infecciones severas donde ya han fracasado otros antibióticos. (Amikacina).

Efectos Adversos

• Nefrotoxicidad: elevación de la creatinina y la urea. Es reversible. Conveniente controlar la dosis del medicamento. El más nefrotóxico: Gentamicina.
• Ototoxicidad: alteran neuronas sensitivas de las ramas coclear y/o vestibular del VIII par craneal. Generalmente reversible. El más ototóxico: Estreptomicina.

Incluyen la amikacina, gentamicina, kanamicina, neomicina, netilmicina, paromomicina, estreptomicina y tobramycina.