Los aminoglucósidos son antibióticos bactericidas que actúan a nivel de ribosomas en el subunidad 30S bacteriana, y por ende, a nivel de síntesis de proteínas.
Son, junto con los beta-lactámicos, uno de los pilares básicos de la moderna quimioterapia.
Necesidad de la presencia de oxígeno en el medio para entrar en la célula.
Farmacocinéticas: no se aborben intestinalmente (Admistración por via parenteral). Se eliminan por filtración glomerular.
Riesgo de Nefrotoxicidad (Gentamicina) y Ototoxicidad (Estreptomicina).
No tienen ninguna indicación como monoterapia.
Mecanismo de Acción
Inhiben la síntesis proteica actuando sobre la unidad 30S de los ribosomas.
A pesar de actuar sobre la síntesis proteica, por lo que se tendería a clasificar como bacteriostáticos, su efecto es tan potente y de forma irreversible en la subunidad 30S, que son considerados como bactericidas.
Resistencia ante los Aminoglucósidos
Producción de enzimas inactivantes, en plásmidos. 13 enzimas. Ej.: fosfotransferasas, acetilasas y adenilasas.
Disminución de la entrada del antibiótico.
Alteración de las proteínas ribosómicas diana.
Espectro Antibacteriano
Bacterias Aerobias, Gram-negativas y algunas Gram-positivas
Sinergismo con penicilinas. Ej.: Ampicilina + Gentamicina.
Estreptomicina Vs. Mycobacterium tuberculosis.
Indicaciones
Sepsis de origen desconocido, urinario (Gentamicina), biliar o intestinal.
Infecciones por Pseudomona aeruginosa (Tobramicina).
Infecciones severas donde ya han fracasado otros antibióticos. (Amikacina).
Efectos Adversos
Nefrotoxicidad: elevación de la creatinina y la urea. Es reversible. Conveniente controlar la dosis del medicamento. El más nefrotóxico: Gentamicina.
Ototoxicidad: alteran neuronas sensitivas de las ramas coclear y/o vestibular del VIII par craneal. Generalmente reversible. El más ototóxico: Estreptomicina.
