Remifentanilo



Remifentanilo

Aviso médico

Nombre (IUPAC) sistemático
etil 1-(2-metoxicarboniletil)-4-(fenil-propanoil-amino) -piperidina-4-carboxilato
Identificadores
Número CAS 132875-61-7
Código ATC N01AH06
PubChem 60815
DrugBank APRD01216
Datos químicos
Fórmula C20H28N2O5 
Peso mol. 376.447 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad No aplicable (administración intravenosa)
Unión proteica 70%
Metabolismo esterasas inespecíficas
Vida media 1-20 minutos
Excreción  ?
Consideraciones terapéuticas
Cat. embarazo

?

Estado legal




Vías adm. Intravenoso.

Es un opioide agonista puro de los receptores μ de la morfina potente, de acción ultracorta y no acumulable, que se emplea durante las intervenciones quirúrgicas y procedimientos dolorosos para suministrar analgesia y sedación.

Conocimientos adicionales recomendados

Tabla de contenidos

Farmacocinética

Inicio: inmediato tras un bolo IV(tiempo de llegada al cerebro), menor de 90 segundos tras perfusión IV. Efecto máximo: 90 segundos tras bolo IV, 10 minutos tras inicio perfusión IV. Duración: menor de 5 minutos, incluso tras infusiones muy prolongadas.

Dosificación

En adultos se emplean infusiones intravenosas que pueden ser de 0,03 a 0,1 mcg/Kg/min para pacientes en ventilación espontánea, y de 0,1 a 1 mcg/Kg/min en pacientes con ventilación controlada. Los niños requieren dosis algo superiores a las de los adultos por kilogramo de peso corporal.[1] En procedimientos muy breves pueden usarse bolos de 20 a 50 mcg en adultos.

Metabolismo

Se elimina mediante hidrólisis del enlace éster por esterasas inespecíficas, tisulares y plasmáticas. Dada la gran presencia de esta esterasa, el sistema no es saturable y la vida media sensible al contexto permanece en torno a 5 minutos después de infusiones muy prolongadas (hasta 10 horas). Los metabolitos son virtualmente inactivos. Este perfil permite el uso de dosis altas o muy altas cuyos efectos desaparecen rápidamente, consiguiéndose así mayor estabilidad hemodinámica.[2]

Efectos secundarios

Comunes a todos los opioides: nauseas, vómitos, prurito, mareo, hipotensión, bradicardia, rigidez muscular y depresión respiratoria.

Interacciones más importantes

Potencia la acción de otros depresores del sistema nervioso central.

Presentación (en España)

ULTIVA (GSK), viales de 1, 2 y 5 mg con polvo para reconstituir. Uso exclusivo hospitalario, control de estupefacientes.

Referencias

  1. Weale NK, Rogers CA, Cooper R, Nolan J, Wolf AR. Effect of remifentanil infusion rate on stress response to the pre-bypass phase of paediatric cardiac surgery. Br J Anaesth. 2004 Feb;92(2):187-94.
  2. Hoke JF, Cunningham F, James MK, Muir KT, Hoffman WE. Comparative pharmacokinetics and pharmacodynamics of remifentanil, its principle metabolite (GR90291) and alfentanil in dogs. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Apr;281(1):226-32
 
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