Tiazolidinediona

Las tiazolidinedionas (TZD), son una clase de medicamentos introducidos a fines de los años 1900 como terapia para la diabetes mellitus tipo 2 y otras enfermedades relacionadas.

Conocimientos adicionales recomendados

Guía de técnicas básicas de medición en el laboratorio

Cómo realizar un pesaje correcto

Procedimientos normalizados de trabajo (PNT) para la comprobación de balanzas

Modo de acción

Las tiazolidinedionas actúan uniendose a la molécula PPARγ, un grupo de receptores intracelulares dentro del núcleo. El ligando normal para estos receptores son los ácidos grasos libres y eicosanoides. Al ser activado, el receptor migra al ADN, activando la transcripción genética de un número específico de genes.

Al activar al PPARγ:

• Disminuye la resistencia a la insulina;
• La diferenciación del adipocito es modificada;
• Se inhibe la angiogénesis inducida por el factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF);^[1]
• Los niveles de la leptina disminuyen, causando un aumento del apetito;
• Caen los niveles de ciertas interleucinas (por ej: IL-6)
• Aumentan los niveles de adiponectina

Clasificación

  Químicamente, los miembros de esta clase son derivados del compuesto principal tiazolidinediona, e incluyen:

• Rosiglitazona^[2]
• Pioglitazona^[3]
• Troglitazona (retirado del mercado debido a un aumento en la incidencia de hepatitis inducida por fármacos.^[4]

De los agentes experimentales se encuentra el MCC-555, un potente antidiabético y la reciente ciglitazona.^[5]

Referencias