Tiazolidinediona



Las tiazolidinedionas (TZD), son una clase de medicamentos introducidos a fines de los años 1900 como terapia para la diabetes mellitus tipo 2 y otras enfermedades relacionadas.

Conocimientos adicionales recomendados

Modo de acción

Las tiazolidinedionas actúan uniendose a la molécula PPARγ, un grupo de receptores intracelulares dentro del núcleo. El ligando normal para estos receptores son los ácidos grasos libres y eicosanoides. Al ser activado, el receptor migra al ADN, activando la transcripción genética de un número específico de genes.

Al activar al PPARγ:

  • Disminuye la resistencia a la insulina;
  • La diferenciación del adipocito es modificada;
  • Se inhibe la angiogénesis inducida por el factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF);[1]
  • Los niveles de la leptina disminuyen, causando un aumento del apetito;
  • Caen los niveles de ciertas interleucinas (por ej: IL-6)
  • Aumentan los niveles de adiponectina

Clasificación

  Químicamente, los miembros de esta clase son derivados del compuesto principal tiazolidinediona, e incluyen:

De los agentes experimentales se encuentra el MCC-555, un potente antidiabético y la reciente ciglitazona.[5]

Referencias

  1. Panigrahy D, Singer S, Shen LQ, et al (2002). "PPARgamma ligands inhibit primary tumor growth and metastasis by inhibiting angiogenesis". J. Clin. Invest. 110 (7): 923-32.
  2. MedlinePlus - Rosiglitazona. [1]
  3. MedlinePlus - Pioglitazona. [2]
  4. Harrison Principios de Medicina Interna 16a edición. Parte XIV. Endocrinología y metabolismo. Sección 1. Endocrinología. [3]
  5. RODRIGUEZ RIERA, Zalua, XUAREZ MARILL, Lisbet y FERNANDEZ FALCON, Carlota A. Centro de química farmacéutica tiazolidinadionas: una nueva familia de hipoglicemiantes orales. Rev Cubana Farm. [online]. ene.-ago. 1997, vol.31, no.2 [citado 06 Octubre 2007], p.138-144. Disponible en la World Wide Web: [4]. ISSN 0034-7515.
 
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