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Ergotamina



  Ergotamina is un ergopeptido y parte de los alcaloides del cornezuelo CAS 113-15-5; es estructural y bioquimicamente muy afín a la ergolina, cuya formula IUPAC (6aR,9R)-7-metil-4,6,6a,7,8,9- hexahidroindolo[4,3-fg]quinolin-9-ácido metanoico ((2R,5S,10aS,10bS)-5-bencil- 10b-hidroxi-2-metil-3,6-dioxooctahidrooxazolo [3,2-a]pirrolo[2,1-c]piracin-2-il)amida. Posee una afinidad estructural con diversos neurotransmisores, y posee actividad biológica como vasoconstrictor. Se emplea en la profilaxis de la jaqueca (a veces asociado a la cafeina), y para labores de parto, incluyendo la hemorragia post parto.  

Mecanismo de acción

Name R2 R2' R5'
Ergotamina CH3 bencil
Ergocristina CH(CH3)2 bencil
Ergocornina CH(CH3)2 CH(CH3)2
Ergocriptina CH(CH3)2 CH2CH(CH3)2
Bromocriptina Br CH(CH3)2 CH2CH(CH3)2
Ergovalina CH3 CH(CH3)2


El mecanismo de acción de la ergotamina es complejo. La molécula comparte similitud con serotonina, dopamina, y adrenalina y de este modo puede ligar a varios receptores actuando como agonista y antagonista en la transducción en los tejidos. Los efectos anti-jaquecosos se debe a un efecto de vasoconstricción intercraneal extracerebral mediante el receptor 5-HT1B, y por inhibición de la neurotransmision trigeminal por receptores 5-HT1D. Ergotamina también posee efectos sobre los receptores de dopamina y noradrenalina. Su acción sobre el receptor D2 de dopamina y el receptor 5-HT1A pueden provocar efectos indeseables.[1]

  1. ↑ Tfelt-Hansen P, Saxena PR, Dahlof C, Pascual J, Lainez M, Henry P, Diener H, Schoenen J, Ferrari MD, Goadsby PJ (2000). "Ergotamine in the acute treatment of migraine: a review and European consensus". Brain 123: 9-18. PMID 10611116.
  • [ATC Code]
 
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