Inhibidores de la bomba de protones

Los inhibidores de la bomba de protones son un grupo de medicamentos cuya acción principal es la reducción pronunciada y duradera de la producción de los ácidos gástricos. Este grupo de fármacos ha sustituido a otros con igual efecto pero con un mecanismo de acción diferente llamados antagonistas de receptor de H₂. Estos medicamentos están entre los más vendidos en el mundo debido a su eficacia y seguridad. Estructuralmente, todos estos fármacos son distintos variantes del benzimidazol.

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Uso clínico

Estos fármacos son utilizados en el tratamiento de enfermedades tales como:

• dispepsia
• Úlcera péptica
• Síndrome de Zollinger-Ellison
• reflujo gastroesofageal
• gastritis

Prevención de gastropatía por el uso de AINES.

Mecanismo de acción

Los inhibidores de la bomba de protones actúan bloqueando irreversiblemente la ATPasa (H+/K+ ATPasa) de membrana, una enzima que intercambia hidrógeno por potasio a ambos lados de la bicapa lipídica, llamada también bomba de protones. Esta enzima participa en la etapa terminal de la secreción de protones en el estómago, es directamente responsable de la secreción de iones H⁺ al lúmen del estómago, haciéndola una diana ideal para la inhibición de la secreción ácida.

La utilización de esta etapa final como blanco, así como la naturaleza irreversible de la inhibición, hace de esta clase de fármacos que sean más efectivos que los antagonistas de H₂. Reducen la secreción ácida en más de un 99%.

Farmacocinética

Generalmente, la absorción de estos inhibidores no se ve afectada por la co-administración con comida. El rango de absorción de omeprazol, no obstante disminuye concomitantemente con la entrada de comida. Adicionalmente, la absorción de lansoprazol o esomeprozol disminuye y se retrasa por comida. Estos efectos farmacocinéticos, no obstante, no tienen un impacto significativo en la eficacia. (Wyeth Australia, 2004; AstraZeneca, 2005).

La vida media de estos inhibidores está entre las 0.5-2 horas; de cualquier forma, el efecto de una simple dosis sobre la secreción de ácidos persiste unos 2-3 días. Esto es debido a la acumulación del fármaco en las células parietales y a la naturaleza irreversible de la inhibición.

Ejemplos de inhibidores de la bomba de protones

Inhibidores de la bomba de protones utilizados clínicamente:

• Omeprazol (nombre comercial: Losec®, Prilosec®)
• Lansoprazol (nombre comercial: Opiren Flas®, Zoton®, Inhibitol®)
• Esomeprazol (nombre comercial: Nexium®)
• Pantoprazol (nombre comercial: Protonix®, Somac®, Pantoloc®)
• Rabeprazol (nombre comercial: Rabecid®, Aciphex®, Pariet®)

Efectos secundarios

Este tipo de inhibidores son por lo general bien tolerados y la aparición de efectos secundarios es relativamente poco común. El rango de aparición de efectos secundarios es similar a todos los inhibidores de la bomba de protones restantes. Si bien han sido descritos más frecuentemente con omeprazol. Esto puede ser debido a que este fármaco es el que más tiempo lleva utilizándose y del que más datos disponibles se tienen. Los efectos secundarios más frecuentes incluyen: dolor de cabeza, náuseas, diarreas, dolor abdominal, fatiga y vértigo. (Rossi, 2004)

Referencias

• AstraZeneca Pty Ltd. Nexium (Australian approved prescribing information). North Ryde: AstraZeneca; 2005.
• Katzung, BG. Basic & clinical pharmacology, 9th edition. New York : Lange Medical Books; 2004. ISBN 0-07-141092-9
• Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006. ISBN 0-9757919-2-3

Véase también

• Gastritis
• Úlcera
• Helicobacter pylori
• Bomba de protones