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Receptor adrenérgico alfa 2



Receptor adrenérgico alfa 2A
Identificadores
Símbolo ADRA2A
Símbolos alt. ADRAR
Entrez 150
HUGO 281
OMIM 104210
RefSeq NM_000681
UniProt P08913
Otros datos
Locus Cr. 10 q24-26

El receptor adrenérgico α2 es uno de los tipos de receptores adrenérgicos presentes en la membrana plasmática de ciertas células, cuya función principal es la vasoconstricción y una disminución en la contracción de la musculatura lisa gastrointestinal. Existen varios subtipos de receptores α, los cuales tienen funciones en común con el receptor α2, pero éste tiene sus funciones que le son específicas.

Tabla de contenidos

Funciones

Como el resto de los receptores adrenérgicos α, los receptores α2 causan vasoconstricción de las arterias coronarias que suplen irrigación sanguínea al corazón[1] y de las venas.[2] Otras funciones incluyen"

Mecanismo de acción

Los receptores adrenérgicos α2 son miembros de una familia de receptores asociados a la proteína G. Con su activación, una proteína heterotrimérica G, llamada Gi inactiva a la adenilil ciclasa, que a su vez produce una disminución del segundo mensajero intracelular AMPc.

La relajación del tracto gastrointestinal por efecto inhibitorio presináptico ocurre por medio de la inhibición de la continua liberación de los efectos activadores sinápticos.[4]

Agonistas

Algunos agonistas de los receptores α2 adrenérgicos incluyen los medicamentos:

La adrenalina tiene una afinidad mayor por el receptor que la noradrenalina, el cual a sus vez, tiene una mayor afinidad que la de la isoprenalina.

Antagonistas

Algunos antagonistas de los receptores α1 adrenérgicos incluyen los medicamentos alfa bloqueantes:

  • mirtazapina (antidepresivo noradrenérgico específico serotonérgico)
  • yohimbina (impotencia sexual en hombres)[8]
  • mianserina (antidepresivo tetracíclico)

Subtipos

Existen tres subtipos de receptores α2: ADRA2A, ADRA2B, ADRA2C.

Referencias

  1. ↑ Woodman OL, Vatner SF (1987). "Coronary vasoconstriction mediated by α1- and α2-adrenoceptors in conscious dogs". Am. J. Physiol. 253 (2 Pt 2): H388–93.
  2. ↑ Elliott J (1997). "Alpha-adrenoceptors in equine digital veins: evidence for the presence of both α1 and α2-receptors mediating vasoconstriction". J. Vet. Pharmacol. Ther. 20 (4): 308–17. DOI:10.1046/j.1365-2885.1997.00078.x.
  3. ↑ Sagrada A, Fargeas MJ, Bueno L (1987). "Involvement of α1 and α2 adrenoceptors in the postlaparotomy intestinal motor disturbances in the rat". Gut 28 (8): 955–9. DOI:10.1136/gut.28.8.955.
  4. ↑ a b c Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. Page 163
  5. ↑ Wright EE, Simpson ER (1981). "Inhibition of the lipolytic action of beta-adrenergic agonists in human adipocytes by alpha-adrenergic agonists". J. Lipid Res. 22 (8): 1265–70.
  6. ↑ Fitzpatrick, David; Purves, Dale; Augustine, George (2004). “Table 20:2”, Neuroscience, Third Edition, Sunderland, Mass: Sinauer.
  7. ↑ Khan ZP, Ferguson CN, Jones RM (1999). "alpha-2 and imidazoline receptor agonists. Their pharmacology and therapeutic role". Anaesthesia 54 (2): 146–65. DOI:10.1046/j.1365-2044.1999.00659.x.
  8. ↑ MedlinePlus (en español). Extracto de corteza de yohimbe (Pausinystalia yohimbe Pierre ex Beille Rubiaceae). Último acceso 28 de abril, 2008.
 
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