Un agonista de los receptores muscarínico es un agente que inhiben competitivamente la actividad del receptor muscarínico, localizados mayormente en el músculo liso de algunos órganos y glándulas. La mayoría son sintéticos, pero los alcaloides de belladonna, como la escopolamina y la atropina son extractos naturales.
Mecanismo
Los antimuscarínicos son anticolinérgicos actúan sobre los receptores muscarínicos, por ejemplo, en las vías aéreas, bloqueando la eficáz contracción del músculo liso produciendo broncodilatación e inhibiendo la secresión de moco en respuesta a la estimulación vagal.[1] Así, de acuerdo al mecanismo de acción, los antimuscarínicos pueden ser:
- Bloqueantes directos de los receptores muscarínicos;
- Inhibidores de la síntesis de colina, bien sea por inhibición de la captación de colina o por inhibición de la enzima colina-acetil transferasa;
- Inhibidores de la liberación de acetilcolina.
Tabla comparativa
| Agente
| Nombre comercial
| Mecanismo[2]
| Uso clínico[2]
| Efectos adversos[2]
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| Atropina (D/L-Hiosciamina)
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| Antagonista no selectivo, estimulación del SNC
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Escopolamina
(L-Hioscina)
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| Antagonista no selectivo, deprime el SNC
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- igual que la atropina
- mareos
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| Bromuro de ipratropio[1]
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| Antagonista no selectivo, sin inhibición de excreción mucociliar
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| Tropicamida[3]
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| Antagonista no selectivo de corta duración, depresión del SNC
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- produce midriasis y cycloplegia en diagnósticos
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- puede causar hipertensión ocular
- visión borrosa
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| Pirenzepina
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| Agonista selectivo de Receptor muscarínico M1[4]
- inhibie secreción gástrica
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| (menor que los no-selectivos)
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| Difenhidramina
| Benadryl
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| Dimenhidrinato
| Dramamina
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| Diciclomina
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| Flavoxato
| Urispas
| Dolor al orinar[5]
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| Vómitos, visión borrosa
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| Oxibutinina
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| Tiotropium
| Spiriva
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| Ciclopentolato
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| Antagonismo no-selectivo de corta duración, depresión del SNC
|
- produce midriasis y cycloplegia en diagnósticos
|
- puede causar hipertensión ocular
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| Metonitrato de atropina
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| Antagonismo no-selectivo, bloquea transmisión en los gánglios
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| Trihexifenidil
| Artane
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| Tolterodina
| Detrusitol
| Síndrome de vejiga hiperactiva[6]
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| Solifenacina
| Vesicare
| Síndrome de vejiga hiperactiva[6]
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| Darifenacina
| Enablex
| Síndrome de vejiga hiperactiva[6]
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| Benztropina
| Cogentin
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| Delirio
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Referencias
- ↑ a b Pontificia Universidad Javeriana - Departamento de Ciencias Fisiológicas. Tratamiento del Asmático (en español). Último acceso 11 de abril, 2008.
- ↑ a b c Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. Page 147
- ↑ SILVA, Danielle Britto Miranda, ALLEMANN, Norma and MELLO, Paulo Augusto de Arruda. Effect of mydriatic and cycloplegic drugs in glaucomatous and nonglaucomatous eyes using ultrasound biomicroscopy. Arq. Bras. Oftalmol. [online]. 2000, vol. 63, no. 4 [citado 2008-04-12], pp. 323-327. Disponible en inglés. ISSN 0004-2749. doi: 10.1590/S0004-27492000000400014
- ↑ MISLE, AJ, BRUGES, G, DE HERRERA, VN et al. G-Protein-Dependent Antagonists Binding In M3 mAchR from Tracheal Smooth Muscle. AVFT. [online]. abr. 2001, vol.20, no.2 [citado 12 Abril 2008], p.143-151. Disponible en la World Wide Web: [1]. ISSN 0798-0264.
- ↑ MedlinePlus (enero 2004). Flavoxato (en español). Consultado el 12 de abril, 2008. «El flavoxato se usa para aliviar el dolor al orinar, la necesidad de orinar con frecuencia o por la noche, síntomas que podrían ser provocados por infecciones de la próstata, vejiga o los riñones. El medicamento funciona al relajar los músculos que participan en la acción de orinar. Sin embargo, el flavoxato no es un antibiótico; no cura las infecciones.»
- ↑ a b c CUE BRUGUERAS, Manuel. Advances in diagnosis and treatment of the patient with hyperactive bladder/incontinence. Rev Cubana Farm. [online]. Jan.-Apr. 2006, vol.40, no.1 [cited 12 April 2008], p.0-0. Available from World Wide Web: [2]. ISSN 0034-7515.
Enlaces externos
- http://cvpharmacology.com/antiarrhy/atropine.htm
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