CYP2C9

El citocromo P450 2C9 o CYP2C9 es miembro del sistema oxidasa de función mixta citocromo P450, que participa en el metabolismo de xenobióticos en el cuerpo. Participa en el metabolismo de varios grupos importantes de fármacos, incluyendo varios antiinflamatorios (AINES) y los sulfonilurea. Existen polimorfismos genéticos en la expresión del gen CYP2C9, con aproximadamente 1-3% de la población de raza blanca considerados pobres metabolizadores—es decir, su metabolismo no es capáz de biotransformar el compuesto—sin ninguna función CYP2C9.

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Bioquímica

Junto con el CYP2C19, el CYP 2C9 representa un 20% de la actividad citocromo P450 del hígado. Está involucrado en el metabolismo de antiinflamatorios no esteroideos, la fenitoína y la S-warfarina, es inhibido por fluvoxamina, el fluconazol, ketoconazol y el metronidazol; y es inducido por el rifampicina, el secobarbital y la fenitoína.^[1]

Referencias

• Smith G, Stubbins MJ, Harries LW, Wolf CR (1999). "Molecular genetics of the human cytochrome P450 monooxygenase superfamily.". Xenobiotica 28 (12): 1129-65.
• Meijerman I, Beijnen J, Schellens J. "Herb-drug interactions in oncology: focus on mechanisms of induction". Oncologist 11 (7): 742-52.
• Goldstein JA, de Morais SM (1995). "Biochemistry and molecular biology of the human CYP2C subfamily.". Pharmacogenetics 4 (6): 285-99.
• Miners JO, Birkett DJ (1998). "Cytochrome P4502C9: an enzyme of major importance in human drug metabolism.". British journal of clinical pharmacology 45 (6): 525-38.
• Smith G, Stubbins MJ, Harries LW, Wolf CR (1999). "Molecular genetics of the human cytochrome P450 monooxygenase superfamily.". Xenobiotica 28 (12): 1129-65.
• Henderson RF (2001). "Species differences in the metabolism of olefins: implications for risk assessment.". Chem. Biol. Interact. 135-136: 53-64.
• Xie HG, Prasad HC, Kim RB, Stein CM (2003). "CYP2C9 allelic variants: ethnic distribution and functional significance.". Adv. Drug Deliv. Rev. 54 (10): 1257-70.
• Palkimas MP, Skinner HM, Gandhi PJ, Gardner AJ (2004). "Polymorphism induced sensitivity to warfarin: a review of the literature.". J. Thromb. Thrombolysis 15 (3): 205-12. DOI:10.1023/B:THRO.0000011376.12309.af.
• Daly AK, Aithal GP (2004). "Genetic regulation of warfarin metabolism and response.". Seminars in vascular medicine 3 (3): 231-8. DOI:10.1055/s-2003-44458.
• García-Martín E, Martínez C, Ladero JM, Agúndez JA (2007). "Interethnic and intraethnic variability of CYP2C8 and CYP2C9 polymorphisms in healthy individuals.". Molecular diagnosis & therapy 10 (1): 29-40.