Saquinavir



Saquinavir

Aviso médico

Nombre (IUPAC) sistemático
N-[1-benzil-2-hidroxi-3- [3-(tert-butilcarbamoil)- 1,2,3,4,4a,5, 6,7,8,8a- decahidroisoquinolin-2-il]-propil]- 2-quinolin-2-ilcarbonilamino-butanodiamida
Identificadores
Número CAS 150378-17-9
Código ATC J05AE02
PubChem 5362440
DrugBank APRD00069
Datos químicos
Fórmula C=38, H=50, N=6, O=5
Peso mol. 613,79 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad  ?
Unión proteica 60 %
Metabolismo hepático via CYP3A4
Vida media 1,8 (± 0,4) h
Excreción filtración glomerular
Consideraciones terapéuticas
Cat. embarazo

C (EE.UU.)

Estado legal




Vías adm. oral
Saquinavir es un antiretroviral de la familia de los inhibidor de la proteasa. Este fue el primer medicamento de su especie. Se utiliza combinado junto con otros medicamentos como el nelfinavir, el ritonavir y la delavirdina, en la terapia antiretroviral altamente supresiva para los adultos infectados con VIH-1

Historia y presentaciones

Existen 2 formulaciones de este fármaco:

Invirase®.- Cápsula dura de gelatina con el mesilato de saquinavir, la cual requiere combinación con ritonavir para incrementar su potencialidad. Fue aprobada por la FDA el 6 de Diciembre de 1995

En estudios posteriores se comprobó que la absorción del medicamento en esta presentación era muy pobre, por lo que ofrecía la oportunidad al VIH a desarrollar resistencia al medicamento, por lo que su producción fue muy baja

Fortovase®.- Cápsula blanda de gelatina con saquinavir. Fue aprobada por la FDA el 7 de Noviembre de 1997. Esta presentación del medicamento tenia una eficacia de absorción y de acción 8 veces mayor a la anterior. Sin embrago la demanda ha sido tan baja, que la compañía farmacéutica Roche, anuncio en Mayo de 2005, la salida del mercado del medicamento y se anunció la posible reintegración del Invitase, pero ahora mezclado con ritonavir

Mecanismo de Acción, Via de Adimistraciòn y Efectos Adversos

Su mecanismo de acción es simple. La proteasa es una enzima presente en el VIH, encargada del ensamblaje de las partículas virales para la replicación y maduración del mismo. El saquinavir inhibe a la enzima, cono lo que se evita la replicación viral y la reducción de la carga viral en sangre y el aumento de los linfocitos CD4

Su vía de administración es por via oral, mientras que sus efectos adversos de su admidntración incluyen dolor abdominal, diarrea y náuseas

 
Este articulo se basa en el articulo Saquinavir publicado en la enciclopedia libre de Wikipedia. El contenido está disponible bajo los términos de la Licencia de GNU Free Documentation License. Véase también en Wikipedia para obtener una lista de autores.
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