Agonista adrenérgico



Un agonista adrenérgico es un medicamento u otra sustancia que ejerce efectos similares o idénticos a los de la epinefrina (adrenalina). Por ello, son un tipo de agentes simpaticomiméticos. Sus acciones son opuestas a las de los antagonistas adrenérgicos, es decir, los beta bloqueantes y los alfa bloqueantes.

Conocimientos adicionales recomendados

Tabla de contenidos

Clasificación

Existen dos tipos fundamentales de agonistas adrenérgicos, los agonistas de los receptores alfa y de los receptores beta. En total, son cinco las categorías de los receptores adrenérgicos: α1, α2, β1, β2, and β3 y los agonistas varían en su especificidad entre los receoptores. Sin embargo, también existen otros mecanismos de lograr agonismo adrenérgico. Debido a que la epinefrina y la norepinefrina son sustancias de amplio espectro, los agonistas adrenérgicos tienden a ser más selectivos y, por ende, útiles en la farmacología.

Agonistas α1

Artículo principal: Receptor alfa-1

Los agonistas α1 estmiulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstricción y midriasis. Son usados como descongestionantes y en ciertos exámenes del ojo. Algunos ejemplos incluyen:

  • Metoxamina
  • Metilnorepinefrina
  • Oximetazolina
  • Fenilefrina

Agonistas α2

Artículo principal: Receptor alfa-2

Los agonistas α2 inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activación del sistema nervioso simpático mediada por el centro vasomotor de la médula espinal. Son usados como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de los síntomas por la abstinencia del licor y opios. Algunos receptores α2 incluyen:

  • Clonidina (agonista mixto del receptor alfa2-adrenérgico e imidazolina-I1)
  • Guanfacina (preferencia por el adrenoreceptor del subtipo alfa2A)
  • Guanabenz (el agonista más selectivo por el alfa2-adrenérgico, a diferencia de la imidazolina-I1)
  • Guanoxabenz (metabolito del guanabenz)
  • Guanetidina (agonista del receptor alfa2-periférico)

Agonista β1

Artículo principal: Receptor beta-1

Los agonistas β1 estmiulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo estimulación cardíaca. Son usados en el tratamiento del shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca aguda y bradiarritmias. Algunos ejemplos incluyen:

Agonista β2

Artículo principal: Receptor beta-2

Los agonistas β2 estmiulan la actividad de la adenilil ciclasa, cerrando los canales de calcio, produciendo relajación del músculo liso. Son usados en el tratamiento del asma y la EPOC. Algunos ejemplos incluyen:

Otros mecanismos

  • Acción indirecta
    • Amfetamine
    • Tyramine
  • Acción mixta

Enlaces externos

  • Imagen de una sinapsis adrenérgica (en inglés). Virtual Chembook
  • MEsH Descriptor Data (en inglés). National Library of Medicine - Medical Subject Headings
 
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