Oxicodona




Oxicodona

4,5-α-epoxi-14-hidroxi-
3-metoxi-17-metil-morfinan-6-ona
Número CAS
76-42-6
Código ATC
N02AA05
Fórmula química C18H21NO4
Masa molecular 315.367 g·mol-1
Biodisponibilidad Hasta un 87% (PO)
Metabolismo Hepático
Semivida 2-3 horas
Excreción Orina
Formas de administración Oral, intramuscular, intravenosa, intranasal, subcutánea, transdérmica, rectal

La oxicodona es un analgésico opioide, muy potente y potencialmente adictivo. Se sintetiza a partir de la tebaína.

Es efectivo por vía oral, y se comercializa en combinación con la aspirina (Percodan, Endodan, Roxiprin) o el paracetamol (Percocet, Endocet, Roxicet). Se utiliza en el tratamiento del dolor. También se comercializa como medicamento de liberación controlada (OxyContin) o de liberación rápida (OxyIR, OxyNorm). El OxyContin se presenta en comprimidos de 5, 10, 20, 40 y 80 mg, y debido a su mecanismo de liberación lenta, es efectivo durante unas doce horas. Estas formulaciones se comercializan en los Estados Unidos, y en varios paises de Europa entre ellos España[cita requerida]. La oxicodona necesita una receta especial de medicamento estupefaciente.

Estructura química

La oxicodona es el metiléter de la oximorfona (3-metiloximorfona). También puede describirse como 14-hidroxicodeinona. Usualmente se emplea como clorhidrato (clorhidrato de oxicodona).

Uso médico

La oxicodona es uno de los medicamentos para el control del dolor más potentes que pueden ser ingeridos por vía oral. Su uso en combinación con el paracetamol (acetaminofén) es común en los tratamientos postoperatorios, para el control del dolor. También se usa en el tratamiento del dolor crónico moderado a severo. Cuando se usa en las dosis recomendadas durante periodos de tiempo relativamente cortos (varias semanas), es muy efectivo en el tratamiento del dolor con pocos efectos secundarios.

Los principales efectos secundarios de este medicamento son las náuseas y el estreñimiento.

La tolerancia y la dependencia aparecen tras varios meses de tratamiento, y a partir de este momento se requieren dosis cada vez mayores para obtener los mismos efectos analgésicos.

Según la DEA estadounidense (Drug Enforcement Administration) y los fabricantes de este medicamento, es muy raro que aparezca adicción psicológica cuando se utiliza en las dosis recomendadas y durante periodos de tiempo no muy largos. De todas formas, hay varios pleitos en curso iniciados por pacientes que afirman que llegaron a ser adictos como resultado de un tratamiento médico controlado.

Abuso

A partir de la introducción de OxyContin en 1995 empezaron a darse casos de abuso. Al contrario que el Percocet, cuyo potencial de abuso se ve limitado por la presencia de paracetamol, el OxyContin contiene únicamente oxicodona y excipientes. Algunos consumidores trituraban los comprimidos de OxyContin para evitar el mecanismo de liberación sostenida y los reducían a polvo, administrándoselos por vía intranasal, intravenosa, intramuscular o subcutánea, o incluso por vía rectal para facilitar su rápida absorción en el organismo. La gran mayoría de muertes relacionadas con la oxicodona se han atribuido a la ingestión de cantidades relativamente elevadas de la droga junto a otras sustancias depresoras del sistema nervioso central como el alcohol o algunas benzodiacepinas. Así, mientras que dosis elevadas de oxicodona pueden ser letales para alguien que no sea adicto o haya desarrollado tolerancia, no es lo más común.

Se creyó en su momento que los opioides "de combinación" (aquellos preparados que contienen otros ingredientes no opiáceos) eran menos susceptibles de abuso, por ejemplo cuando se usa en combinación con el paracetamol. En este caso, un consumo elevado es susceptible de producir daños hepáticos severos y molestias estomacales. De todas formas, se ha demostrado que los que buscan el "subidón" producido por la oxicodona no se frenan ante las perspectivas de sufrir daño hepático o estomacal. Los adictos descubrieron rápidamente que existían métodos fáciles para separar el principio activo de los excipientes, por ejemplo mediante extracción en agua fría, extracción que es posible debido a la gran diferencia de solubilidades de los alcaloides y los analgésicos en agua. Una estrategia parecida, usada por el gobierno canadiense, les llevó a distribuir la metadona en combinación con Tang, una bebida refrescante en polvo, pero aún así se dieron casos de abuso.

La oxicodona tiene efectos similares a la heroína y la morfina, y tiene una tipología de abuso parecida. Se han dado casos de atracos a farmacias donde el atracador se llevó únicamente OxyContin, el medicamento que contiene únicamente oxicodona como analgésico. En zonas como el este de EE.UU., el OxyContin ha sido la droga que más ha preocupado a las autoridades policiales.

Debido a que está regulada, adquiere precios elevados en el mercado negro. El precio en Washington, por ejemplo, ha llegado a ser de 50 centavos a un dólar por miligramo, siendo por tanto de 30 a 60 veces más caro que el oro .

Al igual que otros opioides, la oxicodona puede ser letal si su uso se da en combinación con sustancias depresoras del sistema nervioso central, como el alcohol. Se han hecho públicos casos de muertes por esta circunstancia.

El 10 de octubre de 2003, el locutor radiofónico estadounidense Rush Limbaugh hizo pública su adicción a los analgésicos opioides, entre ellos la oxicodona, y anunció su intención de someterse a una terapia de desintoxicación. También en 2003, la actriz y cantante Courtney Love fue detenida por posesión de OxyContin. En agosto de 2005, algunas personas en Miami (Florida) fueron detenidas por haber sido partícipes de una red de tráfico de oxicodona, la cual habían obtenido mediante recetas médicas falsificadas. Fueron declarados culpables por las autoridades y condenados a penas de hasta 20 años.

 
Este articulo se basa en el articulo Oxicodona publicado en la enciclopedia libre de Wikipedia. El contenido está disponible bajo los términos de la Licencia de GNU Free Documentation License. Véase también en Wikipedia para obtener una lista de autores.
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