02.03.2021 - Rice University

El cerio deja de lado la plata para fabricar un precursor de fármacos

Un proceso del laboratorio de la Universidad de Rice simplifica la síntesis de la fluorocetona

Guarda tu plata! Es mejor usarla en joyería que como catalizador de fármacos.

Científicos de la Universidad de Rice han desarrollado un método muy simplificado para fabricar fluorocetonas, precursores para el diseño y la fabricación de fármacos que suelen requerir un catalizador de plata.

El químico de Rice Julian West y los estudiantes de posgrado Yen-Chu Lu y Helen Jordan introdujeron un proceso para la síntesis rápida y escalable de fluorocetonas que hasta ahora eran difíciles y caras de fabricar.

El nuevo proceso del laboratorio sustituye la plata por el nitrato de amonio cérico (CAN), que produce precursores funcionales en condiciones suaves en unos 30 minutos.

"Podríamos hacer lotes de esto en una bañera", dijo West.

El cerio ha demostrado este potencial en otros laboratorios, y el hecho de que sea 800 veces más abundante en la corteza terrestre que la plata lo hizo de gran interés para el equipo de Rice.

"Las cetonas son un grupo funcional de entrada en las moléculas que puedes utilizar para hacer diferentes cosas, como los compuestos anticancerígenos", dijo West, que llegó a Rice en 2019 con la financiación del Instituto de Investigación y Prevención del Cáncer de Texas y fue nombrado un "cambiador de juego" de la ciencia de Forbes 30 Under 30 el año pasado.

"Son un gran punto de apoyo para convertirse en un alqueno o un anillo aromático", dijo. "Lo importante de este trabajo es que estamos incorporando flúor a estos fragmentos. El flúor es un elemento interesante y bastante abundante, pero apenas se utiliza en biología.

"El flúor tiene unas propiedades extremas: Es increíblemente electronegativo, por lo que se aferra a sus electrones", dijo West. "Eso dificulta que las enzimas de los procesos biológicos se ocupen de ellos en productos farmacéuticos como las moléculas anticancerígenas".

Los átomos de hidrógeno en las moléculas de los fármacos son fáciles de procesar para el hígado, pero sustituirlos por fluoruros "es como un blindaje en esa posición", dijo. "Eso ayuda a que los fármacos duren mucho más tiempo en el cuerpo, por lo que no hay que tomar tanto. Eso es deseable para los quimioterapéuticos". Señaló que la atorvastatina (también conocida como Lipitor), uno de los fármacos más recetados en Estados Unidos, incorpora flúor con el mismo propósito.

"Queremos poner el flúor en lugares específicos de la molécula donde sabemos que marcará la diferencia, y este grupo funcional de la cetona nos permite hacerlo", dijo West. "La gente ha estado utilizando un catalizador de plata, pero el proceso requiere mucha plata, lleva mucho tiempo a alta temperatura y tiene que hacerse bajo una atmósfera de nitrógeno o argón cuidadosamente controlada".

"Nuestro proceso es una química de cubo barata, y creemos que la reacción se hace en unos cinco minutos", dijo. "Pero lo dejamos durante 30, para estar seguros".

El proceso es altamente escalable. "Cuando Yen-Chu triplicó la receta inicial, obtuvo exactamente el mismo resultado", dijo West. "Eso es raro en este tipo de reacciones".

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