Diltiazem



Diltiazem

Aviso médico

Nombre (IUPAC) sistemático
[2-(2-dimetilaminoetil)-5-(4-metoxifenil)
-3-oxo-6-tia-2-azabiciclo[5.4.0]undeca-7,9,
11-trien-4-il]etanoato
Identificadores
Número CAS 42399-41-7
Código ATC C08DB01
PubChem 39186
DrugBank APRD00473
Datos químicos
Fórmula C22H26N2O4S 
Peso mol. 414.519 g/mol
SMILES COc1ccc(CCN(C)CCCC(C#N)
(C(C)C)c2ccc(OC)c(OC)c2)cc1OC
Datos físicos
P. fusión 183.5-184.5 °C (-117 °F)
Solubilidad en agua muy soluble en agua, soluble en alcohol isopropilico y poco soluble en acetonitrilo. mg/mL (20 °C)
Farmacocinética
Biodisponibilidad 40%
Metabolismo Hepática
Vida media 3-4,5 horas
Excreción Renal, heces, glándula mamaria en mujeres lactantes
Consideraciones terapéuticas
Cat. embarazo

D(Estados Unidos)

Estado legal



℞ Prescription only

Vías adm. Oral

En farmacología, el diltiazem es el nombre genérico de un medicamento del grupo de las benzotiazepinas, los cuales son una clase de bloqueadores de los canales de calcio a nivel musuclar produciendo vasodilatación, por lo que son usados en medicina en el tratamiento de la hipertensión, la angina de pecho y algunos trastornos del ritmo cardíaco. El diltiazem se categoriza como una droga antiangina de la clase 3 y como antiarrítmico de clase IV e incita cambios mínimos en el sistema nervioso simpático.

El diltiazem es un potente vasodilatador por lo que aumenta el flujo sanguíneo, disminuyendo la frecuencia cardíaca por vía de una fuerte depresión de la conducción del nódulo auriculoventricular. Sus acciones farmacológicas son muy similares al verapamilo.[1] El diltiazem es metabolizado en el hígado por la enzimaa CYP3A4 de quien es inhibidor. Es un medicamento por lo general contraindicado en el síndrome del nodo enfermo, en trastornos de conducción del nodo AV, en la bradicardia, en función disminuída del ventrículo izquierdo, en enfermedades oclusivas periféricas, en la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) y en la angina de Prinzmetal.

Conocimientos adicionales recomendados

Tabla de contenidos

Efectos terapéuticos

El diltiazem es un potente vasodilatador de la circulación coronaria y de vasos sanguíneos periféricos. Esa función le da la cualidad de disminuir la resistencia periferica y la poscarga cardíaca. El diltiazem tiene también efecto inotrópico negativo por lo que causa una modesta disminución en la contractilidad reduciendo el consumo de oxígeno por el músculo cardíaco. Tiene a su vez un efecto cronotrópico negativo sobre el corazón causando una disminución de la frecuencia cardíaca. Este último efecto es debido a su capacidad de enlentecer al nodo sinusal cuyo efecto igualmente alivia el consumo de oxígeno del miocardio. Al reducir la conducción del nódulo AV, el diltiazem tiene un efecto dromotrópico negativo, haciendo que se incremente el tiempo necesario para producir cada latido, reduciendo aún más la demanda de oxígeno cardíaco.

De manera refleja a las acciones del diltiazem causan una respuesta simpática lo que resulta en hipotensión, bradicardia y mareos.[2]

Aunque puede tener efectos hipolipídicos cuando se administra diltiazem con una dieta rica en grasas, no es un medicamento que puede prevenir el depósito de placas ateroscleróticas en las arterias del organismo.[3]

Indicaciones

El diltiazem es indicado en la angina estable inducida por ejercicio, pues aumenta el flujo coronario y disminuye la demanda de oxígeno del miocardio.[4] [5] El diltiazem es también efectivo en la angina variante por su acción directa de dilatar las arterias coronarias. En la angina inestable, el diltiazem puede mejorar el dolor si el mecanismo de base es un vasoespasmo.

En la taquicardia supraventricular como la fibrilación auricular y el aleteo auricular, el diltiazem parece ser tan eficaz como el verapamil, especialmente las taquicardias de reentrada.[6]

En la hipertensión arterial el diltiazem causa vasodilatación en especial la hipertensión de baja renina.[7]

Contraindicaciones

En los pacientes con función ventricular reducida, como en la insuficiencia cardíaca, puede que no sean capaces de tolerar los efectos inotrópicos y cronotrópicos del diltiazem y se produzca un empeoramiento de la función ventricular. En trastornos de conducción, el uso de diltiazem puede igualmente empeorar el cuadro por sus efectos sobre el sistema de conducción cardiaca. Los pacientes con una tensión arterial sistólica menor de 90 mmHg no deben ser tratados con diltiazem por ninguna patología. En el [[síndrome de [Wolff-Parkinson-White]], el diltiazem parece que aumenta paradógicamente la frecuencia de contracción ventricular por razón de los caminos de conducción alternos causados por la enfermedad.

Referencias

  1. O'Connor SE, Grosset A, Janiak P. The pharmacological basis and pathophysiological significance of the heart rate-lowering property of diltiazem. Fundamental and Clinical Pharmacology. 1999;13(2):145-53. PMID 10226758
  2. Ramoska EA, Spiller HA, Winter M, Borys D. A one-year evaluation of calcium channel blocker overdoses: toxicity and treatment. Annals of Emergency Medicine. 1993 Feb;22(2):196-200. PMID 8427431
  3. TORRES, Marysabel, CARRIZALES, Maira, SUTIL, Rosalía et al. AVFT. [online]. 2007, vol.26, no.2 28 2008, p.120-126. [1]. ISSN 0798-0264.
  4. Grossman E, Messerli FH. Calcium antagonists. Progress in Cardiovascular Disease. 2004 Jul-Aug;47(1):34-57. PMID 15517514
  5. Claas SA, Glasser SP. Long-acting diltiazem HCl for the chronotherapeutic treatment of hypertension and chronic stable angina pectoris. Expert Opinion on Pharmacotherapy. 2005 May;6(5):765-76. PMID 15934903
  6. Gabrielli A, Gallagher TJ, Caruso LJ, Bennett NT, Layon AJ. Diltiazem to treat sinus tachycardia in critically ill patients: a four-year experience. Critical Care Medicine. 2001 Oct;29(10):1874-9. PMID 11588443
  7. Basile J. The role of existing and newer calcium channel blockers in the treatment of hypertension. Journal of Clinical Hypertension. 2004 Nov;6(11):621-29. PMID 15538095

Otros fármacos relacionados

 
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