Amlodipina


Amlodipina Aviso médico
Nombre (IUPAC) sistemático
3-etil-5-metil-2-(2-aminoetoximetil)-4-(2- chlorofenil)-1,4-dihidro-6-metil-3,5- piridinadi carboxilato
Identificadores
Número CAS	88150-42-9
Código ATC	C08CA01
PubChem	2162
DrugBank	APRD00520
Datos químicos
Fórmula	C₂₀H₂₅N₂Cl O₅
Peso mol.	408.879 g/mol
SMILES	NCCOCC1=C(C(=O)OCC) C(C(=C(C)N1)C(=O)OC)c1ccccc1Cl
Farmacocinética
Biodisponibilidad	64-90%
Unión proteica	90%^[1]
Metabolismo	Hepática
Vida media	30-50 horas
Excreción	Renal
Consideraciones terapéuticas
Cat. embarazo	C(AU) C(Estados Unidos)
Estado legal	℞ Prescription only
Vías adm.	Oral (tabletas)

En farmacología, la amlodipina es un medicamento que actúa como un bloqueador de los canales de calcio de acción duradera usado en medicina como antihipertensivo y en el tratamiento de la angina de pecho. Tal como otros bloqueadores de calcio, la amlodipina actúa relajando el músculo liso a nivel de la pared arterial, disminuyendoa así la resistencia periférica y, por ende, reduciendo la presión arterial. En la angina de pecho sus acciones reducen el flujo de sangre al músculo cardíaco.

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Indicaciones

Hipertensión arterial
Profilaxis de la angina de pecho

La amlodipina puede ser usado en pacientes con insuficiencia cardíaca, pues no se ha notado un aumento en la tasa bruta de mortalidad en estos casos con el uso de la amlodipina.^[1] La amlodipina tiende a mejorar la masa del ventrículo izquierdo, aunque por lo general es usado en terapias que combinan antihipertensores cuando los medicamentos de primera línea han dejado de producir los efectos deseados sobre la tensión arterial.^[2]

Precauciones

Contraindicaciones

Shcok cardiogénico
Angina inestable
Estenosis aórtica
Lactancia materna

Efectos adversos

Algunos de los efectos colaterales de la amlodipina inlcuyen:

Con frecuencia: edema periférica, dolor en los músculos, estómago y cabeza, dispepsia, nausea en cerca de 1 por cada 100 usuarios.
A menudo: vértigo, palpitaciones, desarrollo mamario en hombres (ginecomastia), disfunción eréctil, depresión, insomnia y taquicardia en 1 por cada 1.000 usuarios.
Rara vez: comportamiento errático, hepatitis, ictericia en 1 por cada 10.000 usuarios.
Muy rara vez: hiperglicemia, tremor en 1 por cada 100,000 usuarios.

Farmacología

Para la hipertensión arterial o la angina de pecho, se frecuenta administrar 5-10 mg cada día, aunque se puede comenzar el tratamiento con 2.5mg por día.^[1] Algunos surtidores de amlodipina preparan el compuesto en tabletas a base de sales. La amlodipina se metaboliza enteramente a metabolitos inactivos los cuales son excretados en la orina.

La patente comercial de la amlodipina pertenecía a Pfizer, la cual expiró a finales de 2007,^[3] por lo que están disponibles un número de marcas genéricas del medicamento.

Referencias

↑ ^a ^b ^c Katzung, Bertram G. (2007), «12» Basic & Clinical Pharmacology, 9, 274, McGraw-Hill. ISBN 0071451536.
↑ ROSA, Eduardo Cantoni, ZANELLA, Maria Tereza, KOHLMANN, Nárcia Elisa Bellucci et al. Blood pressure and cardiorenal responses to antihypertensive therapy in obese women. [online]. , vol. 52, no. 12008-06-28], pp. 65-75. [1]. ISSN 0004-2730.
↑ Kennedy, Val Brickates. “Pfizer loses court ruling on Norvasc patent”, MarketWatch, 2007-03-22.

Enlaces externos

AMLOC: TABLETAS de 5 mg - 10 mg Pfizer de Argentina.
Amlodipina genéricos Información de Merck de Guatemala.

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Categorías: Bloqueadores de los canales de calcio | Antihipertensivos

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