Ácido etacrínico



Ácido etacrínico

Aviso médico

Nombre (IUPAC) sistemático
Ácido 2-[2,3-dicloro-4-(2-methilidenebutanoil) fenoxi] acético
Identificadores
Número CAS  ?
Código ATC C03CC01
PubChem 3278
DrugBank APRD00251
Datos químicos
Fórmula C13H12Cl2O4 
Peso mol.  ?
Datos físicos
P. fusión 122.5 °C (253 °F)
Farmacocinética
Biodisponibilidad  ?
Unión proteica > 97%
Metabolismo  ?
Vida media  ?
Excreción  ?
Consideraciones terapéuticas
Cat. embarazo

?

Estado legal




Vías adm. Oral e intravenoso

En farmacología, el ácido etacrínico es un diurético de asa, un medicamento usado en el tratamiento de la hipertensión arterial y el retención de líquidos causados por enfermedades como la insuficiencia cardíaca congestiva, insuficiencia hepática y renal. A diferencia de otros diuréticos de asa, el ácido etacrínico no pertenece al grupo de las sulfonamidas y, por ello, su uso no está contraindicado en personas con reacciones alérgicas a las sulfas. El ácido etacrínico es un derivado del ácido fenoxiacético, por lo que contiene un grupo cetona y un grupo metileno. Su forma activa dentro del organismo se logra por unión del grupo metileno a un residuo de cisteína.

Tabla de contenidos

Administración

Se disponen de tabletas de 25 mg y 50 para uso oral, que por lo general, se administran 1 o 2 tabletas cada día con alimentos. En su forma de sal, etacrinato de sodio, puede administrarse como terapia intravenosa.

Farmacología

Los efectos del ácido etacrínico son dependientes de la dosis administrada y produce un incremento en el volumen de la orina excretada proporcional a la magnitud del fluido acumulado en el organismo. La excreción de agua y electrolitos es por lo general, mayor que el observado en otros diuréticos por razón de que el ácido etacrínico inhibe la reabsorción de una proporción mayor de sodio que otros agentes diuréticos. Por esa razón, el ácido etacrínico es un medicamento efectivo en pacientes que tienen varios grados de insuficiencia renal.

Efectos adversos

Por ser un diurético, el ácido etacrínico causa micciones frecuentes, aunque ello se resuelve con el uso del medicamento por varias semanas. El ácid etacrínico también causa niveles bajos de potasio, que se manifiesta como calambres o debilidad muscular. También se ha observado que puede causar sordera temporal o permanente, así como daños al hígado. En su administración oral, puede producir diarrea y, a altas dosis, sangrado intestinal.

Mecanismo de acción

El ácido etacrínico actúa inhibiendo el cotransportador Na+-K+-2Cl- en la rama ascendente gruesa del asa de Henle, así como en el túbulo contorneado proximal y distal. Ello aumenta la cantidad de agua y electrolitos dispensados al túbulo colector de la nefrona y, por lo tanto, aumenta el volumen de orina excretado. La pérdida de iones de potasio no es tan notoria, pero se asocia a un alto riesgo de alcalosis hipoclorémica. La curva de dosis-respuesta del ácido etacrínico es más empinada que la curva de la furosemida y, en general, es de más dificil manejo. La dosis se estima entre 50-150 mg.

Cuando se administra conjuntamente con adyuvantes de glutatión, el ácido etacrínico es un potente inhibidor de los miembros de la familia de glutatión S-transferasa, un grupo de enzimas que participan en el metabolismo xenobiótico.

Efectos adversos

Entre los efectos secundarios más frecuentes que pueden presentarse con la administración del ácido etacrínico están los calambres musculares, dificultades auditivas como zumbidos (por ototoxicidad), debilidad, malestar estomacal, vómitos, dolor de cabeza y perdida del apetito.

Enlaces externos

  • Ácido etacrínico (en español). MedlinePlus Medicinas.
  • The role of tyrosine-9 and the C-terminal helix in the catalytic mechanism of Alpha-class glutathione S-transferases (en inglés). Biochem J. 1999 Nov 1;343 Pt 3:525-31.
 
Este articulo se basa en el articulo Ácido_etacrínico publicado en la enciclopedia libre de Wikipedia. El contenido está disponible bajo los términos de la Licencia de GNU Free Documentation License. Véase también en Wikipedia para obtener una lista de autores.
Su navegador no está actualizado. Microsoft Internet Explorer 6.0 no es compatible con algunas de las funciones de Chemie.DE.